A tansulosina é um bloqueador dos receptores alfa-adrenérgicos (prazosina, alfuzosina, terazosina, doxazosina), que se caracteriza por sua ação específica e seletiva sobre os chamados a-1-A que estão presentes em número elevado na uretra proximal, estroma e cápsula prostática. Na próstata humana constatou-se que os receptores a-1-A predominam, tanto do ponto de vista numérico (70% do total de receptores alfa 1) como funcional. Esse agente derivado, benzenosulfonamida metoxibenzeno, bloqueia a ação simpática (contração da musculatura lisa uretroprostática com as conseqüentes alterações da urodinamia) sobre a uretra, colo vesical, músculo liso prostático, e melhora rapidamente toda a fenomenologia clínica (polaquiúria, disúria, urina residual, astenúria).Em nível vascular, como todo bloqueador alfa-adrenérgico, provoca vasodilatação periférica. Sua absorção digestiva após sua administração oral é gradual e completa, apresenta uma elevada biodisponibilidade (100%) e atinge níveis plasmáticos estáveis no quinto dia. Possui uma elevada ligação às proteínas plasmáticas (99%); fixa-se principalmente à glicoproteína ácida a-1 que é um componente das globulinas plasmáticas e cuja concentração aumenta com a idade. Sua biotransformação metabólica é lenta e gradual em nível hepático e sua meia-vida é prolongada (10-13 horas), o que permite uma dose de uma única tomada diária. A tansulosina e seus metabólitos são excretados principalmente na urina (76%), encontrando-se 10% como fármaco inalterado.

O percentual de homens com 18 anos ou mais diagnosticados com diabetes subiu de 4,4% em 2006 para 5,2% no ano passado, indica estudo apresentado pelo Ministério da Saúde nesta quarta-feira.

Esse histórico, aliado a outras pesquisas já feitas, levou o ministério a dizer que existe uma tendência de alta da doença entre os homens, explicada pela pasta como a união entre o crescimento do diagnóstico e de fatores de risco, como obesidade e envelhecimento da população.

Já entre a população como um todo (5,6%) e as mulheres (6%), a tendência é de estabilidade, segundo Deborah Malta, coordenadora de vigilância de doenças e agravos não transmissíveis do ministério.

Os dados foram retirados do Vigitel 2011, inquérito telefônico feito com 54.144 adultos com 18 anos ou mais, nas 27 capitais. A pesquisa, anual, questiona sobre hábitos de vida e fatores de risco.

A presença do diabetes aumenta com o avanço da idade. Enquanto apenas 0,6% dos jovens de 18 a 24 anos informaram ter tido diagnóstico da doença, esse percentual sobe para 21,6% entre os adultos com 65 anos ou mais.

Também está relacionada à escolaridade, porque tende a cair entre pessoas mais instruídas. “A educação tem peso importante nas ações de saúde. O índice é duas vezes maior se comparadas as pessoas com menos de oito anos de escolaridade e as com 12 anos ou mais de estudos”, afirmou o ministro da saúde Alexandre Padilha.

Essa relação com o estudo, segundo Malta, deve estar ligada à presença de hábitos de vida mais saudáveis na população mais escolarizada.

O programa de popularização de academias de ginástica, entre outras medidas adotadas recentemente pelo governo, foi citado como armas para reverter a tendência de alta do diabetes.

INTERNAÇÕES

O custo das internações por diabetes na rede pública chegou a R$ 87,9 milhões, informou o ministério. Em 2008, estava na faixa dos R$ 65 milhões. Uma única internação custa, em média, R$ 603 e dura seis dias.

Segundo o ministro Padilha, é possível notar uma redução no número das internações em 2011, se comparado ao ano anterior: de 148, 4 mil para 145,8 mil –segundo dado ainda preliminar de 2011.

Ele avalia que essa variação está relacionada à oferta gratuita de medicamentos contra o diabetes, iniciada no ano passado.

Malta diz que é preciso avaliar os dados dos próximos anos para verificar se essa é uma tendência que se mantém. “Precisamos de mais tempo para avaliar. Mas, ao mesmo tempo que teve um aumento do diagnóstico de homens, teve um recuo nas internações, é um movimento contrário. A gente esperaria até um aumento.”

Em 2010, 54,5 mil pessoas morreram pelo diabetes. A meta do governo, para os próximos dez anos, é reduzir em 2% ao ano a mortalidade por doenças crônicas não-transmissíveis, onde está inserido o diabetes.

fonte: http://www1.folha.uol.com.br/equilibrioesaude/1087776-diabetes-entre-homens-tem-tendencia-de-alta.shtml

O orlistat é um agente antiobesidade inovador que atua no trato gastrointestinal reduzindo a absorção da gordura proveniente dos alimentos, a qual é a principal causa da obesidade. Ele se liga a um tipo de proteína, denominada lípase (um tipo de enzima), impedindo a absorção de até 30% dos lipídios (gorduras) ingeridos. Este medicamento, entretanto, tem como alvo exclusivamente a gordura proveniente dos alimentos.

O mecanismo de ação do Orlistat não interfere nas funções do sistema nervoso central, como outros medicamentos utilizados em indivíduos com problema de obesidade, que agem inibindo o apetite, através de um bloqueio de substâncias do sistema nervoso central (cérebro).

Quando comparado à dieta balanceada, o uso do Orlistat no tratamento de indivíduos com excesso de peso apresenta efeitos significativos no controle de algumas condições associadas à obesidade, como níveis pressóricos elevados (pressão alta), níveis de colesterol também elevados e diabetes (doença causada devido à resistência do organismo do indivíduo obeso à insulina, com conseqüente elevação da glicemia- taxa de glicose no sangue).

Os efeitos colaterais do orlistat mais prevalentes são a esteatorréia (presença de gordura nas fezes) e outros sintomas intestinais, como flatulência, de acordo com relatos de pacientes. Além destes efeitos adversos do orlistat, foram relatados efeitos sistêmicos.

O orlistat é indicado por médicos em aproximadamente um terço dos casos de pacientes com obesidade. Sendo utilizado em pacientes obesos com o intuito de perda de peso, também, para a manutenção da perda de peso, quando associado seu uso a uma dieta balanceada e hipocalórica (alimentação com menor ingestão de calorias).

Resultados de estudos clínicos demonstraram o efeito de orlistat na perda de peso e no perfil lipídico (níveis de colesterol e triglicérides) dos indivíduos.

Avaliação do orlistat

Em um estudo realizado no ano de 1998, pelo Dr. Zavoral, do Preventive Cardiology Institute, do Hospital Fairview Southdale, Minnesota, Estados Unidos, publicado pela revista Journal Hypertension, em dezembro do referido ano, foi verificada a diminuição dos riscos de doenças cardiovasculares nos pacientes em que foi administrado o orlistat. Dentre os efeitos sobre o sistema cardiovascular, há a diminuição dos níveis de lipídeos no sangue, colesterol, triglicérides; também, a diminuição da pressão arterial.

Segundo um estudo publicado na revista Acta Medical Austríaca, no ano de 1998, realizado pelo Dr. Toplak, foi confirmada novamente a ação do orlistat na redução do peso em indivíduos obesos, através da inibição das lípases (enzimas que promovem a degradação de lipídeos) intestinais. O orlistat foi um medicamento registrado na Austrália em setembro de 1998.

Uma revisão feita por estudiosos americanos, no ano de 1999, deduziu que o orlistat tem um efeito pronunciado na diminuição dos níveis de colesterol sangüíneos, independentemente de sua ação na perda de peso. Além disso, os pesquisadores deste estudo concluíram que esta substância química proporciona efeitos favoráveis na redução dos níveis pressóricos, dos níveis de glicose e insulina em pacientes obesos, principalmente, em pacientes portadores de diabetes mellitus tipo II.

A revista Intensive Crit Care Nurse, em outubro de 1999, publicou um trabalho em que os estudiosos concluíram que o Orlistat concorre para o tratamento de indivíduos obesos, através da perda de peso, sem a dificuldade, a tarefa árdua em se submeter a uma dieta alimentar para tal finalidade.

Um estudo realizado pelo Professor Lars Sjöstrom, do Hospital Sahlgren, Suíça, publicado na revista Lancet, confirmou o efeito sobre os riscos cardiovasculares, concluindo que o medicamento orlistat, além de promover uma significativa perda de peso, causa uma diminuição pronunciada dos fatores de risco de doenças cardiovasculares (doenças dos vasos sangüíneos do coração), pelo seu efeito adicional em reduzir os níveis de colesterol do tipo LDL (low density lipid ou colesterol de baixa densidade).

O estudo

Um estudo realizado por pesquisadores do Regional Center for Pharmacovigilance, do Hospital Universitário Karolinska, de Estocolmo, Suécia, verificou um caso de hipertensão causada em uma paciente obesa que fez uso do orlistat.

Neste trabalho, os pesquisadores estudaram um caso de hipertensão (pressão alta) associado ao uso da droga orlistat, de uma paciente sueca.

No início do ano de 1999, uma paciente do sexo feminino, saudável anteriormente, de quarenta anos de idade, iniciou o uso do orlistat para o tratamento da obesidade. Esta senhora submeteu-se a doses esporadicamente ingeridas, durante alguns meses, aumentando a dosagem do orlistat três vezes neste período, especificamente, durante uma semana.

Nesta ocasião em que aumentou a quantidade do medicamento, a paciente sofreu tonteiras, cefaléia (dor de cabeça) pulsátil, além de edema nos membros inferiores (inchaço das pernas), o que a levou a parar de usar o orlistat. Os níveis pressóricos (pressão arterial – PA) da paciente foram medidos, constatando sua elevação (PA: 190´ 100 mmHg) em três ocasiões diferentes. A sua freqüência cardíaca estava normal.

A paciente foi orientada a cessar o uso da droga. Posteriormente, sua pressão arterial foi aferida, apresentando um decréscimo (PA: 160´ 90 mmHg), e as suas pernas não apresentavam mais edema. Foram realizados exames laboratoriais, incluindo dosagens hormonais (hormônios da glândula tireóide), que se apresentaram dentro dos valores da normalidade.

A paciente foi orientada a iniciar um medicamento de ação diurética (furosemida) diariamente. Este medicamento foi usado para diminuir a pressão arterial. Após dois meses, foi reiniciado o uso do orlistat pela paciente. O orlistat causou novamente efeitos indesejáveis na paciente, como cefaléia, edema de membros inferiores e elevação da pressão arterial.

Novamente, o uso deste medicamento foi suspenso. Os sintomas desapareceram e a sua pressão arterial retornou aos valores normais. A paciente ainda sofreu tonteiras durante um mês. A sua pressão arterial manteve-se normal durante três meses.

Os pesquisadores verificaram que o orlistat pode ser causador de hipertensão arterial, através deste caso. Concluíram que o possível efeito hipertensivo deste medicamento pode ser explicado por um mecanismo de carga e recarga positivas. Entretanto, este mecanismo não está esclarecido. Uma das explicações provavelmente viáveis para o aumento da pressão arterial em pacientes usuários do orlistat para o tratamento da obesidade é a retenção hídrica (retenção de líquidos pelo organismo, o que sobrecarrega a função cardíaca, levando ao aumento da pressão).

Segundo os estudiosos, um total de treze casos semelhantes ao relatado neste trabalho, em que os pacientes que fizeram uso do medicamento, apresentaram aumento dos níveis pressóricos.

Embora alguns pacientes possuíssem história de hipertensão, outros, como o caso da paciente deste estudo, não tinham história pregressa de hipertensão. Os pesquisadores informaram a agência sueca que controla os medicamentos, para verificarem estes casos de efeitos colaterais sobre a pressão arterial.

Fonte: http://boasaude.uol.com.br/lib/ShowDoc.cfm?LibDocID=3676&ReturnCatID=667